АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum). l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол. Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др. Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников. Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата. Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде О,1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1 %). Раствор готовят с добавлением О,О1 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0 - 3,5. Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях. Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras), Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate. Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало в спирте. Водные растворы (рН 3,0 - 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин. По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе. Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор. Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте. Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов ( b2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.). Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на a-адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей. Адреналин в виде 1 - 2 % раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл О,1 % раствора, а адреналина гидротартрата - такие же количества 0,18 % раствора. Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 - 0,5 мл указанных растворов. В ы с ш и е д о з ы 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл. При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b-адреноблокаторы (см. Анаприлин). Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий). Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и О,1 % раствор для инъекций (Solutio Аdrenalini hydrochloridi О,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому) Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому). Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день (при открытоугольной глаукоме) Rp.: Меntholi 0,02 Zinci оxydi 1,0 Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х Vaselini 1О,0 М.f. ung. D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml Рilocarpini hydrochloridi О,1 М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в день (при глаукоме). П р и м е ч а н и е. Так называемый адренопилокарпин. За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др. Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является дипивалат адреналина. Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др. Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин. По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин: О,05 - О,1 % раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 - 2 % раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать через роговицу. Применяют обычно дипивалат адреналина в виде О,1 % раствора по 1 капле 2 раза в день. Можно сочетать с применением пилокарпина. Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления обусловлено воздействием адренолина на a2-адренорецепторы, локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.