ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Охасillinum-natrium). Натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат. Синонимы: Вristopen, Сryptocillin, Мicropenin, Оxacillinum natricum, Oхаzocillinе, Реnstaphocid, Рrostaphlin, Resistopen, Stapenor и др. Белый кристаллический порошок горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде. Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле 6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-3-фенилизоксазо-4-карбоновой кислоты. Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру бензилпенициллина. Основной особенностью оксациллина является его эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять его не только внутримышечно, но и внутрь. Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтической концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4 - 6 ч. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях, вызванных стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину, применять оксациллина натриевую соль нецелесообразно. Препарат эффективен при лечении больных сифилисом. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 - 3 ч после еды. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25- 0,5 г, средняя суточная доза - 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6 - 8 г). Детям в возрасте до 3 мес назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес до 2 лет - 1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г в сутки; суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Новорожденным дают по 90 - 150 мг/кг. При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной эффективности его при таком способе введения, назначают внутримышечно или внутривенно. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутримышечно или внутривенно, составляет 2 - 4 г, для новорожденных и недоношенных детей - 20 - 40 мг/кг; до 3 мес - 60 - 80 мг/кг; от 3 мес до 2 лет 1 г; от 2 до 6 лет - 2 г. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Для парентерального введения готовят растворы ех tempore. Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25 - 0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекцнй или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5 10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5 - 2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1 - 2 ч (со скоростью 60 - 100 капель в минуту). Продолжительность лечения составляет обычно 7 - 10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септическнй эндокардит и др.) - 2 -3 нед или более. При лечении оксациллином могут наблюдаться аллергические реакции. В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея. При выраженных побочных явлениях прекращают временно или полностью прием препарата; при необходимости одновременно с оксациллина натриевой солью назначают противогистаминные препараты, глюкокортикостероиды. Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину и аллергических заболеваниях. Формы выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 г активного вещества (в пересчете на оксациллин) в комплекте с растворителем (2 флакона по 0,25 г с 2 ампулами стерильной воды для инъекций или 2 флакона по 0,5 г с 4 ампулами стерильной воды для инъекций по 2 мл); таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 20 штук; в капсулах по 0,25 г в упаковке по 10 и 20 капсул. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.